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1.阿司匹林抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用( )
A.脂蛋白酶
B.脂肪氧合酶
C.磷脂酶
D.环氧酶
E.单胺氧化酶
答案:D
解析:阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酞化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。
2.下列关于抗痛风药的叙述中错误的是( )
A.抗痛风药包括秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非布索坦、苯溴马隆等
B.秋水仙碱遇光颜色变深，需避光密闭保存
C.丙磺舒无抗炎镇痛作用，用于慢性痛风治疗
D.别嘌醇临床上适用于原发性和继发性高尿酸血症，反复发作或慢性痛风者，痛风石，尿酸性肾结石和尿酸性肾病，以及伴有肾功能不全的高尿酸血症
E.非布索坦作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度
答案:E
解析:苯溴马隆属苯并呋喃衍生物，为促尿酸排泄药，作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。
3.下列关于镇咳药的叙述中错误的是( )
A.中枢性镇咳药多为吗啡的类似物，作用于阿片受体，直接抑制延脑咳嗽中枢产生镇咳作用
B.可待因镇痛作用弱于吗啡，口服后迅速吸收，体内代谢在肝脏进行
C.可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性，需对其使用加强管理
D.右美沙芬与可待因相似，具有镇痛、镇咳作用
E.右美沙芬其对映体左旋美沙芬无镇咳作用，却有镇痛作用
答案:D
解析:右美沙芬具有苯吗喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度可与可待因相等或略强。主要用于治疗干咳，本药无镇痛作用。右美沙芬在胃肠道迅速吸收，在肝脏代谢，由肾脏排泄，包括原形物和脱甲基代谢物等。其对映体左旋美沙芬无镇咳作用，却有镇痛作用。
4.下列对美西律的叙述中错误的是()
A.美西律是ⅠB类抗心律失常药
B.美西律的化学结构与利多卡因相似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好
C.美西律对钠离子通道有轻度的阻滞能力
D.美西律主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏、室性心动过速、心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常
E.美西律在肝内代谢较快，代谢物经肾脏排出
答案:E
解析:美西律在肝内代谢较慢，代谢物经肾脏排出，碱性尿中美西律的解离度小，易被肾小管重吸收。
5.下列关于普萘洛尔的叙述中错误的是( )
A.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物
B.普萘洛尔游离碱的亲脂性较大，主要在肝脏代谢，因此肝损伤患者慎用
C.由于游离碱的水溶性，易产生中枢效应
D.有较强的抑制心肌收缩力和引起支气管痉挛及哮喘的副作用
E.普萘洛尔对β[XB1.gif]受体和β[XB2.gif]受体均有阻断作用
答案:C
解析:由于游离碱的高度脂溶性，易产生中枢效应。
6.关于阿托伐他汀的叙述中错误的是( )
A.阿托伐他汀是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂
B.用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环，具有开环的二羟基戊酸侧链
C.阿托伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶降低了胆固醇的从头合成，增加肝细胞中低密度脂蛋白(LDL)的表达，从而增加肝细胞对LDL的摄取和分解，降低血液中LDL的量
D.临床上用于治疗高脂血症、家族性高胆固醇血症
E.和其他他汀类药物一样，阿托伐他汀也会减少血液中甘油三酯和少量增加高密度脂蛋白-胆固醇的量
答案:D
解析:阿托伐他汀临床上运用于各型高胆固醇血症和温混合型高脂血症，亦用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后。普伐他汀临床上用于治疗高脂血症、家族性高胆固醇血症。
7.关于苯氧乙酸类降血脂药物叙述错误的是( )
A.苯氧乙酸类降血脂药物主要降低甘油三脂
B.此类药物可明显地降低VLDL并可调节性的升高HLDL的水平及改变LDL的浓度
C.苯氧乙酸类药物以普伐他汀为代表，其结构可分为芳基和脂肪酸两部分
D.结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要结构
E.此类药物临床常用于治疗高脂血症、尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症等
答案:C
解析:苯氧乙酸类药物以氯贝丁酯为代表，其结构可分为芳基和脂肪酸两部分。
8.关于β-内酰胺类抗菌药物叙述错误的是( )
A.β-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类
B.在和细菌作用时，β-环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长
C.β-内酰胺环化学性质不稳定，易发生开环导致失活
D.β-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的β-内酰胺环的抗生素
E.β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团
答案:D
解析:β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。
9.关于炔诺酮的叙述中错误的是( )
A.睾酮的19位甲基去除得到炔诺酮
B.抑制排卵作用强于黄体酮
C.在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮
D.炔诺孕酮右旋体是无效的，左旋体才具有活性
E.左炔诺孕酮，通常和雌激素一起制备复方，用于避孕药
答案:A
解析:对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基，并去除19-CH[XB3.gif]即得到炔诺酮;将睾酮19位甲基去除，得到的是苯丙酸诺龙。
10.药物的解离度与中枢关系的叙述中有哪一项是错误的( )
A.药物呈离子型，能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用
B.药物以分子形式存在，可进入中枢神经系统而起作用
C.通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜
D.药物进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用
E.足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性
答案:A
解析:作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素。药物在pH7.4的体液中大部分以非解离型分子存在时，分配系数大，亲脂性高，易透过血脑屏障转运至中枢神经系统发挥作用。药物呈离子型，不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。
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（编辑：广东分校）
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